Bazı yeni hidrazon bileşikleri üzerinde çalışmalar

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: İstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Eczacılık Meslek Bilimleri Bölümü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2022

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: Halil ŞENOL

Danışman: Nuray Güzeldemirci

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Bu tez çalışmasında 4-hidroksibenzoik asitten hareketle hepsi yeni olmak üzere 8 adet 1,2,3-triazol-arilidenhidrazid (51a-h) ve 8 adet 1,2,3-triazol-4-tiyazolidinon (52a-h) yapısında olmak üzere toplam 16 adet hibrit bileşik sentezlendi. Hibrit bileşiklerin sentezlendiği hidrazid ve ester bileşikleri de bu tez çalışması kapsamında ilk defa sentezlendiler. Arilidenhidrazid bileşiklerinin sentezi için ilgili hidrazid bileşiği 8 farklı aromatik aldehit ile kondanse edildi. Ele geçen arilidenhidrazid bileşiklerindeki imin grupları tiyoglikolik asit ile 4-tiyazolidinon türevlerine dönüştürüldü. Bileşiklerin yapı tayinleri NMR, HRMS, IR ve UV analizleri ile yapıldı. Sentezlenen bileşiklerin insan sağlıklı meme epitel hücreleri MCF10A ve insan meme kanseri hücreleri MCF7 üzerindeki sitotoksik etkileri MTT testleri ile in vitro olarak belirlendi. Elde edilen bulgular standart antikanser ilaç doksorubisin ile kıyaslandı. Doksorubisin için MCF7 ve MCF10A hücreleri üzerindeki sitotoksik etkisine ilişkin IC50 değerleri sırasıyla 8,01 ve 32,32 µM iken bu değerler 51d için 10,10 ve 96,88 µM, 51g için sırasıyla 8,48 ve 114,80 µM'dır. 52g için ise aynı hücre hatlarına karşı IC50 değerleri sırasıyla 4,38 ve 170,60 µM'dır. Biyolojik aktivite sonuçlarına göre OH ve OCH3 grubu taşıyan 51d, 51g ve 52g numaralı bileşiklerin MCF7 ve MCF10A hücrelerine karşı doksorubisine göre çok daha yüksek seçicilik gösterdiği tespit edildi. Bu kapsamda elde edilen sonuçlar, 51d, 51g ve 52g numaralı bileşiklerin yeni potansiyel antikanser ilaçlar olması için umut vadedicidir.