5-Klorobenzotiyazolin artığı taşıyan spiroindolinonların sentezi ve antioksidan etkilerinin incelenmesi
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: İstanbul Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Eczacılık Fakültesi Bölümü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2010
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: Görkem Ermut
Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Nilgün Lütfiye KARALI
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:Kanser, diabet, kardiovasküler hastalıklar, otoimmün hastalıklar, nörodejeneratif hastalıklar, yaşlanma ve diğer hastalıklarda serbest radikallerin önemi yeni tedavi yaklaşımlarına rehberlik etmektedir. Serbest radikal giderici aktiviteye sahip sentetik bileşiklerin geliştirilmesi serbest radikaller ve oksidatif stresle ilgili bu hastalıkların tedavisinde ümit verici olabilir. Bu çalışmada 5-kloro-3H-spiro[1,3-benzotiyazol-2,3'-indol]-2'(1'H)-on türevleri (3a-g), 1H-indol-2,3-dionların (1a-g) 2-amino-4-klorotiyofenol (2) ile etanollü ortamda etkileştirilmesiyle sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları elementel analiz, spektral (UV, IR, 1H NMR, HSQC-2D, HMBC-2D, LCMS-ESI ve LCMS-APCI) veriler ve X-ışını tek kristal analizi ile doğrulanmıştır. Tüm bileşiklerin, demir ve askorbik asit ile indüklenmiş lipid peroksidasyonunu inhibe edici, DPPH?, ABTS?+ ve süperoksid radikallerini giderici aktiviteleri ve Fe3+'ü Fe2+'e redükleyici güçleri araştırılmıştır. Bu çalışmada elde edilen sonuçlar, bileşiklerin potansiyel antioksidan olarak demir ve askorbik asit ile indüklenmiş lipid peroksidasyonunu inhibe ettiğini, DPPH?, ABTS?+ ve süperoksit radikallerini giderdiğini, indirgeyici güç gösterdiğini ve antioksidan olarak tıp ve endüstride kullanılabileceğini göstermiştir. Bileşik 3a, 3d ve 3e antikanser tarama için seçilmiş ve ön testlerde tüm bileşiklerin lösemi (K-562 and RPMI-8226), prostat (PC-3) ve meme (MCF7 and T-47D) kanser hücrelerine karşı sitotoksik olduğu bulunmuştur.