Verapamil HCl in nazal dozaj formları üzerine çalışmalar
Tezin Türü: Yüksek Lisans
Tezin Yürütüldüğü Kurum: İstanbul Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Eczacılık Fakültesi Bölümü, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2009
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: Özlem Yenil
Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Yıldız ERGİNER
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:Verapamil HCl, oral ve parenteral olarak kullanılan antihipertansif bir ajandır. Supraventriküler taşiaritmilerin kontrolünde, klasik veya çeşitli anjina pektorisin tedavisinde kullanılır. Piyasada kapsül, tablet ve enjektabl preparatları mevcuttur. Verapamil HCl in oral uygulanması takiben % 90 oranında absorbe olmakta, 1-2 saat içerisinde maksimum ilaç konsantrasyonuna ulaşmakta, ancak karaciğerde ilk geçiş etkisine uğradığı için oldukça düşük (% 10-20) oral biyoyararlanım göstermektedir.Nazal yolun oldukça geniş bir absorpsiyon alanı ve zengin bir damar ağına sahip olması, kan akım hızının yüksek olması nedeniyle bu yolla verilen ilaçların biyoyararlanım oranı artmaktadır. Ayrıca nazal yol, karaciğer ilk geçiş etkisinin olmaması, doz aşımı riskinin düşük ve hastanın kendisinin uygulayabileceği kolay bir uygulama yolu olması gibi avantajlara da sahiptir.Çalışmada; nazal jel ve insertlerin hazırlanmasında kullanılan polimerler arasında en iyi yayılabilme, elastikiyet ve biyoadezyon değerine sahip olan polimerin sodyum aljinat (% 4.5, a/a) olduğu; nazal jel ve insertlerin uzun süreli verapamil HCl salımı gösterdiği; insertlere ilave edilen penetrasyon arttırıcı maddenin (PEG 400) etkin madde salım hızını arttırdığı saptanmıştır.Sonuç olarak; bu çalışma ile uygulama sıklığını azaltmak, biyoyararlanımını arttırmak ve uzun süreli plazma konsantrasyonu elde etmek için sodyum aljinat doğal polimeri ile verapamil HCl in nazal jel ve insertleri hazırlanmıştır. Oldukça kolay bir yöntem ile hazırlanabilen, doğru dozaj sağlayan, biyoadezif özellikte ve uzun süreli salım yapabilen nazal insertlerin oral biyoyarlanımı oldukça düşük olan verapamil HCl için alternatif bir uygulama şekli olarak değerlendirilebileceği önerilmektedir.