4-ter-butilbenzohidrazid türevi spirotiyazolidinonlar üzerinde çalışmalar

ZEYNEP HALAMOĞLU

4-ter-butilbenzohidrazid türevi spirotiyazolidinonlar üzerinde çalışmalar

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: İstanbul Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Eczacılık Fakültesi Bölümü, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2019

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: ZEYNEP HALAMOĞLU

Danışman: Gökçe Cihan Üstündağ

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Bu çalışmada 4-ter-butil-N-(6,7,8-(non)sübstitüe-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid yapısında sekiz yeni bileşik (2-9) sentez edilmiş ve bileşiklerin antimikrobiyal etkinlikleri araştırılmıştır. Bu amaçla, 4-ter-butilbenzohidrazid uygun bir sikloheksanon türevi (sikloheksanon, 2-metilsikloheksanon, 3-metilsikloheksanon, 4-metilsikloheksanon, 4-etilsikloheksanon, 4-propilsikloheksanon, 4-ter-butilsikloheksanon veya 4-fenilsikloheksanon) ve 2-merkaptopropiyonik asit ile susuz toluenli ortamda tek kapta reaksiyona sokulmuştur. Bileşiklerin oluşum mekanizmaları tartışılmış ve yapıları elementel analiz, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR (APT), 2D-NMR (HSQC), ve ESI-MS verileri ile doğrulanmıştır. Tüm bileşiklerin MDCK, CRFK, Vero, HEL, HeLa ve MT-4 hücre kültürlerinde, seçilmiş DNA ve RNA virüslerine karşı antiviral aktiviteleri incelenmiş; 4-ter-butil-N-(2,8-dimetil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 5 numaralı bileşikte influenza A/H3N2'ye karşı, 4-ter-butil-N-(2-metil-8-ter-butil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 8 ve 4-ter-butil-N-(8-fenil-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 9 numaralı bileşiklerde Feline corona virüs ve Feline herpes virüs'e karşı aktivite saptanmıştır. Bileşiklerin çeşitli bakterilere ve Candida albicans'a karşı etkileri araştırılmış ancak kayda değer bir etki saptanmamıştır.